Preservatives

I.Hydroxybenzoate (Butylparaben)
Senyawa yang merupakan turunan dari fenol (hasil esterifikasi dari p-hydroxybenzoic acid dengan n-butanol) ini sudah lama digunakan sebagai antimikroba (preservatives) memiliki nama kimia berupa Butyl-4-hydroxybenzoate (C11H14O3; Mr= 194,23) dengan nomor registrasi CAS 94-26-8 dengan struktur:

Senyawa ini digunakan secara luas digunakan sebagai pengawet pada kosmetik dan sediaan formulasi farmasi lain yang dapat digunakan secara tunggal atau dikombinasikan dengan golongan paraben lain (metylparaben; propylparaben) atau dapat juga dengan zat antimikroba lain. Senyawa ini aktif pada kisaran pH 4 – 8 dan mengalami pengurangan aktifitas saat terjadi penurunan/peningkatan nilai pH akibat berubahnya struktur menjadi fenolat anion. Paraben lebih aktif melawan ragi serta jamur dari pada bakteri dan lebih aktif pada gram (+) ketimbang gram (-).
Inkompatibilitas dengan kehadiran surfaktan nonionik (polisorbat 80) juga dengan talk, Micellization, sorbitel, Atrofin dan minyak essensial.
Jika digunakan secara oral dalam bentuk suspensi, maka konsentrasi yang diijinkan berkisar 0,006% – 0,05% dan jika untuk sediaan topikal antara 0,02% – 0,4%. Dari segi keamanan, senyawa ini memiliki LD50 (Tikus; IP): 0,23 g/kg.

II.Sorbic Acid (Asam Sorbat)
Senyawa dengan rumus C6H8O2 dengan berat molekul 112,13 dan memiliki nama kimia (E,E)-hexa-2,4-dienoic acid serta nomor registrasi CAS 22500-92-1 juga berfungsi sebagai zat pengawet antimikroba (preservatives). Strukturnya:

Memiliki kemampuan antibakteri dan antifungi. Biasanya digunakan dalam sediaan enteral, makanan serta kosmetik dengan konsentrasi 0,05%–0,2% untuk sediaan topikal maupun oral. Dapat dikombinasikan dengan protein, gelatin, enzim dan gom sayurdan efektif sebagai pengawet larutan promitazin hidroklorida 1g/l .
Asam sorbat tergolong asam lemah monokarboksilat (efektif pada pH 6,5). Bekerja dengan mendisosiasikan ion positif dan negatif diluar sel. Akan tetapi, tidak semua diluar sel, ion positif dan negatif yang didalam sel akan menumpuk akibat tidak semua ion terdisosiasi. Akibatnya, sel mikroba berusaha mengeluarkan penumpukan ion tersebut karena menganggu metabolismenya. Sayangnya, proses pengeluaran ini memerlukan ATP yang banyak sehingga bukannya memperbaiki metabolisme malah memperparah proses metabolisme sehingga pertumbuhan mikroba terhenti dan akhirnya mati.
Memiliki inkompatibilitas dengan basa, agen pengoksidasi dan pereduksi. Tingkat toksik tidak ditunjukkan. Akan tetapi terjadi reaksi antara potasium sorbat dengan asam sorbat yang menyebabkan iritasi kulit dan hipersensitifitas (meskipun jarang).

III.Phenylethyl Alcohol

Dengan rumus empirik C8H10O; nama kimia 2-Phenylethanol; nomor registrasi CAS 60-12-8; berat molekul 122,17 juga berfungsi sebagai zat pengawet antimikroba yang sering dikombinasikan dengan anti mikroba lain dengan konsentrasi 0,25-0,5% v/v dan 1% v/v jika digunakan pada sediaan secara topikal. Optimal bekerja pada pH>8 dan berefek sinergis jika dikombinasikan dengan Benzalkonium Klorida atau diacetate yang berfungsi untuk melawan Pseudomonas aeroginosa dan potensiasi dalam melawan bakteri gram (+) maupun (-).
Inkompatibilitas pada agen oksidator dan protein seperti serum yang dapat inaktif jika bertemu polisorbat. Senyawa ini stabil dalam bulk namun mudah menguap dan sensitif terhadap cahaya serta agen pengoksidasi. Senyawa ini juga stabil dalam larutan asam dan basa.
Untuk keamanan tidak perlu diragukan lagi, menurut hasil studi sampai saat ini, senyawa ini nontoksik dan tidak mengiritasi.

IV.Phenylmercuric Nitrate / Thimerosal (Garam Merkuri)
Memiliki rumus empirik C9H9HgNaO2S (Mr = 404,81) merupakan bahan pengawet aktifitas tinggi yang bersifat bakteriostatik dan fungistatik dari konsentrasi 0,001 – 0,002% dengan struktur:

Bekerja efektif pada pH 6-7 dan tidak efektif pada spora. Stabil pada temperatur serta tekanan normal. Inkompatibilitas dengan alumiunium dan logam metal lain serta dengan pengoksida kuat, asam-basa, lesitin, komposisi fenilmerkuri dan protein.
Thimerosal dapat dibuat dari hasil interaksi ethylmercuric chloride atau hydrxide dengan thiosalicylic acid dan sodium hydroxide in ethano 95%.

V.Quammonium (Amonium Kuartener)
Aktifitas antimikroba pada senyawa ini terjadi pada permukaan sel bakteri berupa tumpukan pada membran sitoplasma dan mengubah perbandingan permeabilitas membran serta menyerang sistem enzim pernafasan sel dan pertukaran senyawa hidrokarbon. Senyawa ini memiliki spektrum yang luas (bakteri, protozoa, jamur tingkat rendah) namun berefektifitas rendah pada bakteri gram (-) terutama Pseudomonas aeroginosa (dapat ditanggulangi dengan cara mengkombinasikannya dengan natrium asetat).
Agen anion aktif, elektrolit, agen oksidator dan nonionik tensid dapat bersifat inkompatibilitas dengan senyawa ini. Senyawa amonium quartener memiliki fungsi utama sebagai penstabil mikrobial didalam sediaan terutama untuk sediaan yang digunakan pada selaput lendir seperti tetes hidung, tetes mata, salep dan sediaan kutan lain.
Salah satu contoh senyawa amonium quartener adalah Trimethyltetradecylammonium bromide (C17H38BrN; Mr=336,40)

Untuk penggunaan sediaan untuk tetes mata digunakan konsentrasi 0,005% w/v. LD50 pada tikus (Intra Vena) pada 5,2mg/kg dan 125mg/kg secara peritoneal pada kelinci.

Daftar Pustaka

Anonim. 2006. Sorbic Acid.
www.changjiangchemical.com

Anonim. 2006. Potasium Acid.
www.changjiangchemical.com

Anonim. 2006. Butylparaben.
www.mbm.net.au

Kibbe, Arthur. 2000. Handbook of Pharmaceutical Exipients. American Pharmaceutical Association. London. UK.

Preservatives | 71mm0 | 4.5

Leave a Reply

Close
Please support the site
By clicking any of these buttons you help our site to get better