Rifampicin

Antibiotikum ini adalah derivate semisintetis dari rifamisin B (1965) yang dihasilkan oleh Streptomyces mediterranei, yaitu suatu jamur tanah yang berasal dari Perancis Selatan. Zat yang berwarna merah-bata ini bermolekul besar dengan banyak cincin (makrosiklis). Rifampisin berkhasiat bakterisid luas terhadap fase pertumbuhan M.tuberkulosae dan M.leprae, baik yang berada di luar maupun didalam sel (ekstra-intraseluler). Obat ini mematikan kuman yang ”dorman” selama fase pembelahannya yang singkat. Maka, obat ini sangat penting untuk membasmi semua basil guna mencegah kambuhnya TBC (Tjay, 2003).

Rifampisin juga aktif terhadap kuman Gram-positif lain dan kuman Gram-negatif, (antara lain E.coli, Klebsiella, suku-suku Proteus dan Pseudomonas), terutama terhadap Stafilokoki, termasuk yang resisten terhadap penisilin. Terhadap kuman yang terakhir, aktifitasnya agak lemah. Mekanisme Kerjanya berdasarkan perintangan spesifik dari suatu enzim bakteri RNA-polymerase, sehingga sintesa RNA terganggu (Tjay, 2003).

Penggunaannya pada terapi TBC paru sangat dibatasi oleh harganya yang cukup mahal. Manfaat utamanya terletak pada terapi yang dipersingkat dari lebih kurang 2 tahun hingga 6-12 bulan. Rifampisin juga merupakan obat pilihan pertama terhadap penyakit lepra dan sebagai obat pencegah infeksi meningococci pada orang-orang yang telah berhubungan dengan pasien meningitis. Obat ini sangat efektif terhadap gonore (lebih kurang 90%) (Tjay, 2003).

Resorpsinya di usus sangat tinggi; distribusinya ke jaringan dan cairan tubuh juga baik, termasuk CCS. Hal ini nyata sekali pada pewarnaan jingga/merah pada air seni, tinja, ludah, keringat dan air mata. Lensa kontak (lunak) juga dapat berwarna permanen. Plasma t1/2–nya berkisar antara 1,5 sampai 5 jam dan meningkat bila ada gangguan fungsi hati. Di lain pihak, masa paruh ini akan turun pada pasien yang bersamaan menggunakan isoniazida. Dalam hati terjadi desasetilasi dengan terbentuknnya metabolit-metabolit dengan kegiatan antibakteriil. Eksresinya khusus melalui empedu, sedangkan melalui ginjal berlangsung secara fakutatif (Tjay, 2003).

Efek sampingnya yang terpenting tetapi tidak sering terjadi adalah penyakit kuning (icterus), terutama bila dikombinasikan dengan INH yang juga agak toksis bagi hati. Pada penggunaan lama, dianjurkan untuk memantau fungsi hati secara periodik. Obat ini agak sering juga menyebabkan gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, sakit ulu hati, kejang perut dan diare, begitu pula gejala gangguan SSP dan reaksi hipersensitasi (Tjay, 2003).

Interaksi. Rifampisin mempercepat perombakan obat-obat lain bila diberikan bersamaan waktu dengan jalan induksi enzim (sistem-mikrosomal P450) dalam hati. Akibatnya, BA diturunkan, misalnya dari Klaritromisin dan penghambat protease (obat-obat AIDS). Kadar darah dari obat-obat ini dapat turun hingga 80%, yang dapat mengakibatkan pembentukan resistensi cepat dari HIV. Obat lain yang dipercepat metabolismenya adalah antikoagulansia, sehingga harus dinaikkan dosisnya. Pil antihamil menjadi tidak terjamin lagi efeknya, karena rifampisin mempercepat katabolisme dari berbagai zat steroid. Resistensi dapat terjadi dengan agak cepat (Tjay, 2003).

Kehamilan. Pada umumnya rifampisin dapat diberikan pada wanita hamil. Penggunaan pada minggu-minggu terakhir kehamilan dapat menimbulkan perdarahan postnatal pada ibu dan bayi. Untuk pencegahan dapat diberikan fitomenadion (vitamin K). Rifampisin mencapai air susu ibu, namun ibu diperbolehkan menyusui bayinya (Tjay, 2003).

Dosis: pada TBC oral 1 dd 450-600 mg sekaligus pada pagi hari sebelum makan, karena kecepatan dan kadar resorpsi dihambat oleh isi lambung. Selalu diberikan dalam kombinasi INH 300 mg dan untuk 2 bulan pertama ditambah pula dengan 1,5-2 g pirazinamida setiap hari. Pada gonore: oral 1 dd 900 mg sekaligus selama 2-3 hari; pada infeksi lain 2 dd 300 mg a.c. Profilaksis pada meningitis 2 dd 10 mg/kg/hari selama 2 hari (Tjay, 2003).

*Sumber

Anonim, 1995, Farmakope Indonesia Edisi IV, DEPKES RI, Jakarta.

Tjay, Tan Hoan & Kirana Rahardja, 2003, Obat-obat Penting Edisi V, Gramedia, Jakarta.

Winotopradjoko, Martono, 2006, Informasi Spesialite Obat Indonesia Vol.41, PT. Anem Kosong Anem (AKA), Jakarta.